CYP2C9 ya binadamu na polymorphism ya jeni ya VKORC1

Warfarin ni anticoagulant ya mdomo inayotumika kawaida katika mazoezi ya kliniki kwa sasa, ambayo inakusudiwa sana kwa kuzuia na matibabu ya magonjwa ya thromboembolic. Walakini, warfarin ina dirisha ndogo ya matibabu na inatofautiana sana kati ya jamii tofauti na watu binafsi. Takwimu zimeonyesha kuwa tofauti ya kipimo thabiti kwa watu tofauti inaweza kuwa zaidi ya mara 20. Kutokwa na damu kwa athari mbaya hufanyika katika asilimia 15.2 ya wagonjwa wanaochukua warfarin kila mwaka, ambapo 3.5% hupata damu mbaya. Uchunguzi wa pharmacogenomic umeonyesha kuwa polymorphism ya maumbile ya lengo la enzyme VKORC1 na enzyme ya metabolic CYP2C9 ya warfarin ni jambo muhimu linaloathiri tofauti katika kipimo cha warfarin. Warfarin ni inhibitor maalum ya vitamini K epoxide reductase (VKORC1), na kwa hivyo inazuia muundo wa sababu unaojumuisha vitamini K na hutoa anticoagulation. Idadi kubwa ya tafiti zimeonyesha kuwa polymorphism ya jeni ya mtangazaji wa VKORC1 ndio jambo muhimu zaidi linaloathiri mbio na tofauti za mtu binafsi katika kipimo kinachohitajika cha warfarin. Warfarin imechanganywa na CYP2C9, na mabadiliko yake ya polepole ya kimetaboliki ya warfarin. Watu wanaotumia warfarin wana hatari kubwa (mara mbili hadi mara tatu) ya kutokwa na damu katika hatua ya mwanzo ya matumizi.